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  6. Aurora Kinase 抑制剂

Aurora Kinase 抑制剂

Aurora Kinase 抑制剂 (61):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-157396
    JAB-2485 Inhibitor 98.11%
    JAB-2485 是一种有效的选择性极光激酶 A (AURKA) 抑制剂，IC50 值为 0.33 nM。JAB-2485 对 AURKA 的选择性比 AURKB 大约高 1700 倍。JAB-2485 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。JAB-2485 可用于癌症研究。
  • HY-112273A
    CD532 hydrochloride Inhibitor 99.62%
    CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。
  • HY-125956
    Aurkin A Inhibitor ≥98.0%
    Aurkin A 是一种变构抑制剂，可通过靶向 TPX2 结合位点 (Kd=3.77 μM)，抑制 Aurora A Kinase (也称为 Aurka) 与 TPX2 之间的相互作用。Aurkin A 可破坏 Alisertib (HY-10971) 诱导的多倍体，并增加肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Aurkin A 可用于有丝分裂和肿瘤方面的研究。
  • HY-125911
    Gossypin Inhibitor 98.04%
    Gossypin 是从 Hibiscus vitifolius 中发现的一种有口服活性的黄酮。Gossypin 具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗衰老、抗糖尿病和保护肝脏的活性。Gossypin 抑制 NF-κB 和 NF-κB 的调节基因表达。Gossypin 抑制 AURKA 和 RSK2。Gossypin 抑制细胞侵袭并诱导凋亡 (apoptosis)。Gossypin 可用于胃癌的研究。
  • HY-168440
    Aurora-A ligand 1 Inhibitor 98.75%
    Aurora-A ligand 1 是一种高亲和力的和特异的 Aurora-A 抑制剂，其解离常数 (Kd) 值为 0.85 nM。Aurora-A ligand 1 可作为靶蛋白配体 (PROTAC 靶蛋白配体)，用于开发具有抗肿瘤活性的 PROTAC Aurora-A 降解剂。Aurora-A ligand 1 可用于合成 HLB-0532259 (HY-168439)。HLB-0532259 对神经母细胞瘤具有抗肿瘤活性。
  • HY-151971
    Aurora kinase-IN-3 Inhibitor 98.47%
    Aurora kinase-IN-3 (Compound 15a) 是一种具有口服活性的 AURKB 抑制剂，通过破坏 AURKB 的有丝分裂定位，而不是抑制其在 Ser10 位点 H3 的磷酸化，从而诱导 AURKB 抑制活性。
  • HY-168022
    CAM2602 Inhibitor 99.85%
    CAM2602 是一种 Aurora A-TPX2 相互作用抑制剂，与 Aurora A 的结合亲和力为 19 nM。CAM2602 可以抑制胰腺癌细胞的生长。CAM2602 在实体瘤移植模型中可以增加 PH3 阳性细胞并降低 P-Thr288 Aurora A 阳性细胞的比例，抑制肿瘤生长。
  • HY-157480
    EGFR/AURKB-IN-1 Inhibitor 99.43%
    EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7) 是 EGFR/AURKB 双靶点抑制剂，抑制 L858R EGFR 和 AURKB 磷酸化 的 IC50 分别为 0.07 μM 和 1.1 μM。EGFR/AURKB-IN-1 占据 EGFR 的疏水区 I 或 αC-螺旋外袋以及 AURKB 的后袋，抑制肿瘤细胞的生长、分裂和转移，可用于癌症研究。
  • HY-162470
    DBPR728 Inhibitor 98.11%
    DBPR728 是一种 6K465 的酰基前药，携带较少的氢键供体，6K465 作为 Aurora 激酶抑制剂，可以破坏 MYC 家族癌蛋白的稳定性，并已显示出抗肿瘤功效。DBPR728 具有抑制过表达 C-MYC 和 N-MYC 的癌症的潜力，且口服生物利用度较 6K465 提高了 10 倍。
  • HY-126249
    AAPK-25 Inhibitor 98.31%
    AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
  • HY-144991
    Aurora kinase inhibitor-8 Inhibitor 98.01%
    Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。
  • HY-RS01270
    AURKB Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    AURKB Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 AURKB (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
  • HY-47026
    Protein kinase inhibitor 6 Inhibitor 99.04%
    Protein kinase inhibitor 6 是一种蛋白激酶抑制剂。
  • HY-W231513
    MASTL/Aurora A-IN-1 Inhibitor 99.47%
    MASTL/Aurora A-IN-1 (Compound MA4) 是一种 MASTL 和 Aurora A 激酶的双重抑制剂，IC50 值分别为 0.56 μM 和 0.16 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 具有广谱抗癌活性，在 NCI-60 癌细胞系中，对 SR（白血病）、K-562（白血病）、MDA-MB-435（黑色素瘤）、MOLT-4（白血病）和 SK-MEL-2（黑色素瘤）细胞系具有强大的抗癌活性，GI50 值分别为 0.023、0.032、0.037、0.044 和 0.051 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 通过抑制 Aurora A 和 MASTL 激酶，诱导细胞周期 G2/M 期阻滞，从而抑制癌细胞增殖。MASTL/Aurora A-IN-1 可用于癌症研究，特别是针对有丝分裂失调的肿瘤。
  • HY-10127A
    Barasertib dihydrochloride Inhibitor
    Barasertib (AZD1152) dihydrochloride 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物，是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50: 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-125158
    HOI-07 Inhibitor
    HOI-07 是一种选择性 Aurora B 激酶 抑制剂。HOI-07 可阻断肺癌细胞中组蛋白 H3 的 Ser10 位点磷酸化。HOI-07 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。HOI-07 具有抗肿瘤活性，可抑制 A549、143B 和 KHOS 异种移植瘤的肿瘤生长。
  • HY-161407
    AURKA-IN-1 Inhibitor
    AURKA-IN-1 (compound 9) 是细胞活性共价 AURKA 抑制剂。AURKA-IN-1 是一种赖氨酸反应活性探针。
  • HY-156378
    Aurora A inhibitor 3 Inhibitor
    Aurora A inhibitor 3 (Compound 5h) 抑制 Aurora-A 激酶，IC50 值分别为 0.78 μM。Aurora A inhibitor 3 具有细胞毒性，对 MCF-7 和 MDA-MB-231细胞，GI50值分别为 0.12 μM 和 0.63 μM。
  • HY-RS01273
    AURKC Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    AURKC Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 AURKC (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
  • HY-10180A
    MLN8054 sodium Inhibitor
    MLN8054 sodium是一种Aurora A抑制剂，具有增强放射敏感性的活性。MLN8054 sodium在体外实验中能够激活前列腺癌细胞的DNA双链断裂反应。MLN8054 sodium的应用与细胞周期G2/M阶段的积累和多倍体形成密切相关。MLN8054 sodium在体内实验中显示出与放疗联合使用能显著延缓前列腺癌肿瘤的生长，并促使肿瘤细胞凋亡。
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